Биологическая активность
AY-1251152 is a мощный and highly селективный PTEF/CDK9 ингибитор. BAY1251152 binds to and blocks the phosphorylation and киназы activity of CDK9, thereby preventing PTEFb-mediated activation of RNA Pol II and leading to the inhibition of gene transcription of various anti-apoptotic proteins. This may cause клетка cycle arrest and induce apoptosis, which may lead to a reduction in tumor клетка proliferation.
Оригинал на английском
AY-1251152 is a potent and highly selective PTEF/CDK9 inhibitor. BAY1251152 binds to and blocks the phosphorylation and kinase activity of CDK9, thereby preventing PTEFb-mediated activation of RNA Pol II and leading to the inhibition of gene transcription of various anti-apoptotic proteins. This may cause cell cycle arrest and induce apoptosis, which may lead to a reduction in tumor cell proliferation.
Химические свойства
- CAS №
- 1610358-53-6
- Брутто-формула
- C₁₉H₁₈F₂N₄O₂S
- Мол. масса
- 404.44 г/моль
- SMILES
- S(C)(CC1C=CN=C(C=1)NC1C=C(C(=CN=1)F)C1C=CC(=CC=1OC)F)(=N)=O
- Синонимы
- (±)-BAY-1251152; 5-fluoro-4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-N-[4-[(methylsulfonimidoyl)methyl]pyridin-2-yl]pyridin-2-amine; (+)-5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-N-[4-[(S-methylsulfonimidoyl)methyl]pyridin-2-yl]pyridin-2-amine; BAY1251152; BCP29512 и ещё 3
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.