Биологическая активность
XL177A является мощным ингибитором USP7. XL177A необратимо ингибирует USP7 с субнМ-эффективностью и селективностью в отношении протеома человека. Оценка клеточных эффектов XL177A показывает, что селективное ингибирование USP7 подавляет рост раковых клеток преимущественно через p53-зависимый механизм: XL177A специфически усиливает транскрипционные мишени p53 по всему транскриптому, мутации «горячих точек» в TP53, но не в каких-либо других генах, предсказывают ответ на XL177A на панели из примерно 500 линий раковых клеток, а также нокаут TP53. XL177A-опосредованное подавление роста клеток дикого типа (WT) TP53.
Оригинал на английском
XL177A is a potent USP7 inhibitor. XL177A irreversibly inhibits USP7 with sub-nM potency and selectivity across the human proteome. Evaluation of the cellular effects of XL177A reveals that selective USP7 inhibition suppresses cancer cell growth predominantly through a p53-dependent mechanism: XL177A specifically upregulates p53 transcriptional targets transcriptome-wide, hotspot mutations in TP53 but not any other genes predict response to XL177A across a panel of ~500 cancer cell lines, and TP53 knockout rescues XL177A-mediated growth suppression of TP53 wild-type (WT) cells.
Химические свойства
- CAS №
- 2417089-74-6
- Брутто-формула
- C₆H₁₄N₂O
- Мол. масса
- 130.19 г/моль
- SMILES
- O([H])/N=C(/C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])\N([H])[H]
- Синонимы
- N-hydroxy-4-methylpentanamidine; Bio-Farma Bf034349; Bio-Farma Bf034349(WX690181); N'-hydroxy-4-methylpentanimidamide; N-Hydroxy-4-methylpentanimidamide и ещё 4
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Фасовка и наличие
| Фасовка | Наличие | |
|---|---|---|
| 100mg | В наличии | |
| 10mg | В наличии | |
| 25mg | В наличии | |
| 50mg | В наличии |
Стоимость с учётом доставки, таможни и НДС — по запросу. Менеджер пришлёт КП в течение рабочего дня.
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.