Биологическая активность
PF-06835919, также известный как MDK1846, является мощным ингибитором кетогексокиназы (КГК). PF-06835919 описан в патенте US 20170183328 A1, пример 4. Повышенное потребление фруктозы и ее последующий метаболизм связаны со стеатозом печени, дислипидемией, ожирением и резистентностью к инсулину у людей. Поскольку кетогексокиназа (КГК) является основным ферментом, ответственным за метаболизм фруктозы, идентификация селективного ингибитора КГК может помочь в дальнейшем выяснении влияния ингибирования КГК на эти метаболические нарушения.
Оригинал на английском
PF-06835919, also known as MDK1846, is a potent ketohexokinase (KHK) inhibitor. PF-06835919 is reported in patent US 20170183328 A1, example 4. Increased fructose consumption and its subsequent metabolism have been implicated in hepatic steatosis, dyslipidemia, obesity, and insulin resistance in humans. Since ketohexokinase (KHK) is the principal enzyme responsible for fructose metabolism, identification of a selective KHK inhibitor may help to further elucidate the effect of KHK inhibition on these metabolic disorders.
Химические свойства
- CAS №
- 2102501-84-6
- Брутто-формула
- C₁₆H₁₉F₃N₄O₂
- Мол. масса
- 356.34 г/моль
- SMILES
- FC(C1=CC(=NC(=N1)N1CC[C@@H]1C)N1C[C@H]2C(CC(=O)O)[C@H]2C1)(F)F
- Синонимы
- Ketohexokinase inhibitor 1; 2-((1R,5S,6R)-3-(2-((S)-2-Methylazetidin-1-yl)-6-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-6-yl)acetic acid; 2-[(1~{S},5~{R})-3-[2-[(2~{S})-2-methylazetidin-1-yl]-6-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-6-yl]ethanoic acid; US10174007, Example 4; BDBM319585 и ещё 1
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Фасовка и наличие
| Фасовка | Наличие | |
|---|---|---|
| 100mg | В наличии | |
| 250mg | В наличии | |
| 1g | В наличии |
Стоимость с учётом доставки, таможни и НДС — по запросу. Менеджер пришлёт КП в течение рабочего дня.
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.