Биологическая активность
CMP-5 (PRMT5-IN-5) — первый в своем классе низкомолекулярный ингибитор, который специфически нацелен на протеинаргининметилтрансферазу 5 (PRMT5), фермент, участвующий в эпигенетической регуляции и передаче клеточных сигналов. PRMT5 катализирует симметричное диметилирование остатков аргинина на гистонах и других белках, играя решающую роль в экспрессии генов, пролиферации клеток и выживании. CMP-5 продемонстрировал замечательную специфичность в блокировании трансформации и выживания B-лимфоцитов, вызванных вирусом Эпштейна-Барра (EBV), сохраняя при этом нормальные B-клетки, что делает его многообещающим терапевтическим кандидатом для лечения рака, связанного с EBV, и других заболеваний, зависимых от PRMT5.
Оригинал на английском
CMP-5 (PRMT5-IN-5) is a first-in-class, small-molecule inhibitor that specifically targets protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5), an enzyme involved in epigenetic regulation and cellular signaling. PRMT5 catalyzes the symmetric dimethylation of arginine residues on histones and other proteins, playing a critical role in gene expression, cell proliferation, and survival. CMP-5 has shown remarkable specificity in blocking Epstein-Barr virus (EBV)-driven B-lymphocyte transformation and survival, while sparing normal B cells, making it a promising therapeutic candidate for EBV-associated cancers and other PRMT5-dependent diseases.
Химические свойства
- CAS №
- 880813-42-3
- Брутто-формула
- C₂₁H₂₁N₃
- Мол. масса
- 315.41 г/моль
- SMILES
- N1C(CNCC2C=C3C4C(N(C3=CC=2)CC)=CC=CC=4)=CC=CC=1
- Синонимы
- 1-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanamine; STK723740; J3.626.951K; N-[(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)methyl]-N-(2-pyridinylmethyl)amine; 9-Ethyl-N-(2-pyridinylmethyl)-9H-carbazole-3-methanamine (ACI) и ещё 5
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Фасовка и наличие
| Фасовка | Наличие | |
|---|---|---|
| 100 mg | В наличии | |
| 250 mg | В наличии | |
| 1 g | В наличии |
Стоимость с учётом доставки, таможни и НДС — по запросу. Менеджер пришлёт КП в течение рабочего дня.
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.