Биологическая активность
PF-719 (PF719) is a мощный, селективный Pyk2 ингибитор с IC50 of 17 nM, displays 25-fold selectvity over FAK (IC50=469 nM); does not have significant inhibitory effects on recombinant MLCK2, p38, Akt1, or ROCK1, and very little inhibtion at Src family kinases (IC50>5 uM); selectively inhibits tyrosine phosphorylation of Pyk2 at 1 uM, but blocks both Pyk2 and FAK phosphorylation at 2.5 uM in A20 cells; reduces chemoattractant-induced migration of B-2 and MZ B cells.
Оригинал на английском
PF-719 (PF719) is a potent, selective Pyk2 inhibitor with IC50 of 17 nM, displays 25-fold selectvity over FAK (IC50=469 nM); does not have significant inhibitory effects on recombinant MLCK2, p38, Akt1, or ROCK1, and very little inhibtion at Src family kinases (IC50>5 uM); selectively inhibits tyrosine phosphorylation of Pyk2 at 1 uM, but blocks both Pyk2 and FAK phosphorylation at 2.5 uM in A20 cells; reduces chemoattractant-induced migration of B-2 and MZ B cells.
Химические свойства
- CAS №
- 1404454-02-9
- Брутто-формула
- C₂₂H₂₉Cl₂F₃N₆O
- Мол. масса
- 521.41 г/моль
- SMILES
- O=C(NC1CC1)C2=CC=C(NC3=NC=C(C(F)(F)F)C(N[C@H]4[C@H](N(C)C)CCC4)=N3)C=C2
- Синонимы
- PF719
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО Publication: References 1. Tse KW, et al. Cell Immunol. 2012 Jan-Feb;275(1-2):47-54. View Related Products by Target Focal Adhesion Kinase (FAK)
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.