Биологическая активность
CS-3150 (Esaxerenone, XL-550) is a highly мощный, селективный and orally active non-steroidal mineralocorticoid рецептор антагонист с IC50 of 9.4 nM; displays >1,000-fold selectivity over other steroid hormone receptors, glucocorticoid рецептор, androgen рецептор and progesterone рецептор; inhibits aldosterone-induced transcriptional activation of human mineralocorticoid рецептор с IC50 of 3.7 nM, shows superior potency to that of spironolactone and eplerenone; suppresses aldosterone-induced decrease in urinary Na(+)/K(+) ratio, inhibits blood pressure elevation induced by DOCA/salt-loading in rats.
Оригинал на английском
CS-3150 (Esaxerenone, XL-550) is a highly potent, selective and orally active non-steroidal mineralocorticoid receptor antagonist with IC50 of 9.4 nM; displays >1,000-fold selectivity over other steroid hormone receptors, glucocorticoid receptor, androgen receptor and progesterone receptor; inhibits aldosterone-induced transcriptional activation of human mineralocorticoid receptor with IC50 of 3.7 nM, shows superior potency to that of spironolactone and eplerenone; suppresses aldosterone-induced decrease in urinary Na(+)/K(+) ratio, inhibits blood pressure elevation induced by DOCA/salt-loading in rats.
Химические свойства
- CAS №
- 1632006-28-0
- Брутто-формула
- C₂₂H₂₁F₃N₂O₄S
- Мол. масса
- 466.48 г/моль
- SMILES
- CS(C1=CC=C(NC(C2=CN(CCO)C(C3=CC=CC=C3C(F)(F)F)=C2C)=O)C=C1)(=O)=O
- Синонимы
- Esaxerenone; XL-550; XL 550; XL550
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.