Биологическая активность
PF-04965842 представляет собой селективный ингибитор Янус-киназы 1 (JAK1), демонстрирующий сильную активность против JAK1 с IC50 29 нМ. Его селективность очевидна из значительно более высоких значений IC50 для других членов семейства JAK: 803 нМ для JAK2, > 10 000 нМ для JAK3 и 1 250 нМ для TYK2. Этот профиль селективности предполагает, что PF-04965842 преимущественно нацелен на JAK1 по сравнению с другими изоформами JAK, что может быть преимуществом в снижении нецелевых эффектов и улучшении терапевтических результатов в условиях, когда задействована передача сигналов JAK1.
Оригинал на английском
PF-04965842 is a selective Janus kinase 1 (JAK1) inhibitor, demonstrating potent activity against JAK1 with an IC50 of 29 nM. Its selectivity is evident from its significantly higher IC50 values for other JAK family members: 803 nM for JAK2, > 10,000 nM for JAK3, and 1,250 nM for TYK2. This selectivity profile suggests that PF-04965842 preferentially targets JAK1 over other JAK isoforms, which could be advantageous in reducing off-target effects and improving therapeutic outcomes in conditions where JAK1 signaling is implicated.
Химические свойства
- CAS №
- 1622902-68-4
- Брутто-формула
- C₁₄H₂₁N₅O₂S
- Мол. масса
- 323.41 г/моль
- SMILES
- S(CCC)(NC1CC(C1)N(C)C1C2C=CNC=2N=CN=1)(=O)=O
- Синонимы
- 73SM5SF3OR; N-{cis-3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}propane-1-sulfonamide; N-(cis-3-(Methyl(7H-pyrrolo(2,3-d)pyrimidin-4-yl)amino)cyclobutyl)propane-1-sulfonamide; D7D; Abrocitinib [USAN] и ещё 5
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Фасовка и наличие
| Фасовка | Наличие | |
|---|---|---|
| 100 mg | В наличии | |
| 250 mg | В наличии | |
| 1 g | В наличии | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | В наличии |
Стоимость с учётом доставки, таможни и НДС — по запросу. Менеджер пришлёт КП в течение рабочего дня.
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.