Биологическая активность
OTS186935 (OTS-186935) is a мощный, in vivo-active ингибитор of protein methyltransferase SUV39H2 с IC50 of 6.49 nM, inhibits A549 клетка growth с IC50 of 0.67 uM; causes a significant growth inhibitory effect in mouse xenograft models using MDA-MB-231 breast cancer cells as well as A549 lung cancer cells, at 25 mg/kg once daily for 14 days yielded a TGI of 60.8%; attenuates the levels of H3K9me3 in A549 xenograft mouse model.
Оригинал на английском
OTS186935 (OTS-186935) is a potent, in vivo-active inhibitor of protein methyltransferase SUV39H2 with IC50 of 6.49 nM, inhibits A549 cell growth with IC50 of 0.67 uM; causes a significant growth inhibitory effect in mouse xenograft models using MDA-MB-231 breast cancer cells as well as A549 lung cancer cells, at 25 mg/kg once daily for 14 days yielded a TGI of 60.8%; attenuates the levels of H3K9me3 in A549 xenograft mouse model.
Химические свойства
- CAS №
- 2093400-18-9
- Брутто-формула
- C₂₅H₂₆ClN₅O₂
- Мол. масса
- 463.97 г/моль
- SMILES
- N(C1C=CN2C=C(C3=CC(Cl)=C(OC)C=C3OC)N=C2C=1)1CC[C@@H](NCC2C=CN=CC=2)C1
- Синонимы
- OTS-186935; OTS 186935
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО Publication: 1. Vougiouklakis T, et al. Oncotarget. 2018 Aug 7;9(61):31820-31831.
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.