Биологическая активность
CU-CPT17e демонстрирует сильную активацию NF-κB в клетках TLR3, TLR8 и TLR9 HEK293 со значениями EC50 4,80 ± 0,73, 13,5 ± 0,58 и 5,66 ± 0,17 мкМ соответственно. CU-CPT17e значительно улучшает активность: активация NF-κB в 13,9 ± 0,9 раза и значение EC50 4,8 ± 0,7 мкМ. CU-CPT17e ингибирует пролиферацию раковых клеток HeLa, запуская апоптоз и останавливая клеточный цикл на S-фазе. Исследована индукция апоптоза CU-CPT17e в клетках HeLa. Клетки HeLa культивируют с возрастающими концентрациями CU-CPT17e или поли I:C или пустого контроля (ДМСО) в течение 24 часов. Обработка CU-CPT17e в течение 24 часов в различных концентрациях (от 10 до 40 мкМ) приводит к увеличению популяции апоптотических клеток в диапазоне от 10% до 17%, что более эффективно, чем поли I:C в концентрации 5 мкг/мл. Эти результаты позволяют предположить, что антипролиферативная активность CU-CPT17e против клеток HeLa может быть результатом его способности напрямую индуцировать апоптоз [1].
Оригинал на английском
CU-CPT17e shows strong NF-κB activation in TLR3, TLR8 and TLR9 HEK293 cells with EC50 values of 4.80±0.73, 13.5±0.58 and 5.66±0.17 μM, respectively. CU-CPT17e significantly improves the activity with 13.9±0.9 fold of NF-κB activation and an EC50 value of 4.8±0.7 μM. CU-CPT17e inhibits the proliferation of HeLa cancer cells by triggering apoptosis and arresting the cell cycle at the S phase. The induction of apoptosis by CU-CPT17e in HeLa cells is investigated. HeLa cells are cultured with increasing concentrations of CU-CPT17e or poly I:C or blank control (DMSO) for 24 h. Treatment with CU-CPT17e for 24 h at different concentrations (10 to 40 μM) results in an elevation of apoptotic cell population ranging from 10% to 17%, which is more effective than poly I:C at 5 μg/mL. These results suggest that the antiproliferative activity of CU-CPT17e against HeLa cells might result from its ability to directly induce apoptosis[1].
Химические свойства
- CAS №
- 2109805-75-4
- Брутто-формула
- C₂₇H₂₄N₂O₈
- Мол. масса
- 504.49 г/моль
- SMILES
- O=[N+](C1=CC=C(COC2C(OCC3C=CC([N+](=O)[O-])=CC=3)=CC3OC4(CCOCC4)C=CC=3C=2)C=C1)[O-]
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.