Биологическая активность
CR4056 (CR 4056, CR-4056) is a novel, orally active imidazoline-2 рецептор (I2R) лиганд with связывание IC50 of 596 nM, also selectively inhibits the enzymatic activity of MAO-A с IC50 of 202.7 nM; increases norepinephrine (NE) tissue levels both in the rat cerebral cortex and lumbar spinal cord, shows ED50 of 5.8 mg/kg in CFA rat model of inflammatory pain; shows high effectivity against bortezomib-induced painful neuropathy in rats.
Оригинал на английском
CR4056 (CR 4056, CR-4056) is a novel, orally active imidazoline-2 receptor (I2R) ligand with binding IC50 of 596 nM, also selectively inhibits the enzymatic activity of MAO-A with IC50 of 202.7 nM; increases norepinephrine (NE) tissue levels both in the rat cerebral cortex and lumbar spinal cord, shows ED50 of 5.8 mg/kg in CFA rat model of inflammatory pain; shows high effectivity against bortezomib-induced painful neuropathy in rats.
Химические свойства
- CAS №
- 1004997-71-0
- Брутто-формула
- C₁₇H₁₂N₄
- Мол. масса
- 272.31 г/моль
- SMILES
- N1=C2C(C=C(N3C=NC=C3)C=C2)=CN=C1C1=CC=CC=C1
- Синонимы
- CR 4056; CR-4056
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО Publication: 1. Ferrari F, et al. J Pain Res. 2011;4:111-25. 2. Thorn DA, et al. Br J Pharmacol. 2012 Jul;166(6):1936-45. 3. Meregalli C, et al. J Pain Res. 2012;5:151-67. 4. Lanza M, et al. Br J Pharmacol. 2014 Aug;171(15):3693-701.
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.