Биологическая активность
CL2A-SN38 представляет собой производное SN38 с пептидом-линкером, который может легко реагировать с антителом с образованием конъюгата антитело-лекарственное средство (ADC). CL2A-SN-38 состоит из мощного ингибитора ДНК-топоизомеразы I SN-38 и линкера CL2A для создания конъюгата антитело-лекарственное средство (ADC). CL2A-SN-38 оказывает значительное и специфическое противоопухолевое действие в отношении ряда типов солидных опухолей человека. CL2A представляет собой нерасщепляемый сложный линкер PABC-пептид-mc, содержащий ПЭГ8 и триазол. CL2A расщепляется за счет чувствительности к pH, что приводит к эффекту свидетеля, и связывает антитело по остатку цистеина через дисульфидную связь. .
Оригинал на английском
CL2A-SN38 is a SN38 derivative with a peptide-linker which can easily react with antibody to form an antibody-drug conjugate (ADC). CL2A-SN-38 is composed of a potent a DNA Topoisomerase I inhibitor SN-38 and a linker CL2A to make antibody drug conjugate (ADC). CL2A-SN-38 provides significant and specific antitumor effects against a range of human solid tumor types. CL2A is a noncleavable complicated PEG8- and triazole-containing PABC-peptide-mc linker. CL2A is cleavable through pH sensitivity, giving rise to bystander effect, and binds the antibody at a cysteine residue via a disulfide bond. .
Химические свойства
- CAS №
- 1279680-68-0
- Брутто-формула
- C₇₇H₁₀₁Cl₄N₁₁O₂₆
- Мол. масса
- 1738.50 г/моль
- Синонимы
- BCP32728; CL2A-SN-38 DCA 1279680-68-0(free base); 4-((S)-2-(4-Aminobutyl)-35-(4-((4-((2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)methyl)cyclohexanecarboxamido)methyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl)-4,8-dioxo-6,12,15,18,21,24,27,30,33-nonaoxa-3,9-diazapentatriacontanamido)benzyl ((S)-4,11-diethyl-9-hydroxy-3,14-dioxo-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-4-yl) carbonate; SCHEMBL19750036; MS-32181 и ещё 5
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.