Биологическая активность
CL2-SN-38 представляет собой расщепляемый конъюгат антитело-лекарственное средство на основе линкера (ADC), содержащий ингибитор топоизомеразы I SN-38 (артикул № 15632) и малеимидокапроильный линкер.1 CL2-SN-38 связан с опухолеселективными человеческими моноклональными антителами, такими как анти-CEACAM5 (hMN-14), для нацеливания SN-38 на участки опухоли. и улучшить его растворимость. CL2-SN-38, связанный с hMN-14, связывается (Kd = 1,4 нМ) и является цитотоксическим для клеток аденокарциномы толстой кишки человека LoVo (IC50 = 5,3 нМ). CL2-SN-38, связанный с hMN-14, увеличивает выживаемость в мышиной модели карциномы толстой кишки с метастазами в легкие.
Оригинал на английском
CL2-SN-38 is a cleavable linker-based antibody-drug conjugate (ADC) containing the topoisomerase I inhibitor SN-38 (Item No. 15632) and a maleimidocaproyl linker.1 CL2-SN-38 has been linked to tumor-selective human monoclonal antibodies, such as anti-CEACAM5 (hMN-14) to target SN-38 to tumor sites and improve its solubility. CL2-SN-38 linked to hMN-14 binds (Kd = 1.4 nM) and is cytotoxic to LoVo human colon adenocarcinoma cells (IC50 = 5.3 nM). CL2-SN-38 linked to hMN-14 increases survival in a colon carcinoma mouse model of lung metastasis.
Химические свойства
- CAS №
- 1036969-20-6
- Брутто-формула
- C₈₂H₁₀₆N₁₂O₂₃.XC₂H₂Cl₂O₂
- Мол. масса
- 1627.80 г/моль
- SMILES
- O=C([C@@]1(CC)OC(OCC2=CC=C(NC([C@H](CCCCN)NC([C@@H](NC(COCC(NCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCN3C=C(CNC(C4CCC(CN5C(C=CC5=O)=O)CC4)=O)N=N3)=O)=O)CC6=CC=CC=C6)=O)=O)C=C2)=O)OCC7=C1C=C(C8=NC9=CC=C(O)C=C9C(CC)=C8C%10)N%10C7=O.OC(C(Cl)Cl)=O
- Синонимы
- CL2-SN-38
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.