Биологическая активность
BSJ-05-037 представляет собой мощный и селективный гетеробифункциональный деструктор ITK с DC50 17,6-41,8 нМ в линиях TCL DERL-2 и Hut78. BSJ-05-037 вызывает мощную деградацию ITK, зависящую от CRBN, неддилирования и протеасомы. BSJ-05-037 вызывает потерю GATA-3 и снижает устойчивость к химиотерапии in vitro. BSJ-05-037 нарушает передачу сигналов TCR, подавляет Th2-ассоциированный фактор транскрипции GATA-3 и может преодолевать устойчивость к химиотерапии на моделях TCL in vivo.
Оригинал на английском
BSJ-05-037 is a potent and selective heterobifunctional degrader of ITK with DC50 of 17.6-41.8 nM in TCL lines DERL-2 and Hut78. BSJ-05-037 induces potent degradation of ITK dependent on CRBN, neddylation, and the proteasome. BSJ-05-037 induces GATA-3 loss and decreases chemotherapy resistance in vitro. BSJ-05-037 disrupts TCR signaling, downregulates the Th2-associated transcription factor GATA-3, and can overcome chemotherapy resistance in TCL models in vivo.
Химические свойства
- CAS №
- 2756388-01-7
- Брутто-формула
- C₅₁H₅₉N₉O₁₀S₂
- Мол. масса
- 1022.21 г/моль
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО Publication: Jiang B, et al. Cell Chem Biol. 2023 Mar 27:S2451-9456(23)00086-7.
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.