Биологическая активность
BMS-986449 представляет собой молекулярный клей CELMoD и разлагатель IKZF2/IKZF4. BMS-986449 нацелен на деградацию факторов транскрипции Helios (IKZF2) и Eos (IKZF4) в регуляторных Т-клетках (Treg). BMS-986449 перенаправляет убиквитинлигазу E3 Cereblon, чтобы вызвать деградацию Helios и Eos, перепрограммируя Treg-клетки и усиливая противоопухолевый иммунитет. BMS-986449 перспективен для исследования запущенных солидных опухолей.
Оригинал на английском
BMS-986449 is a CELMoD molecular glue and an IKZF2/IKZF4 degrader. BMS-986449 targets the degradation of transcription factors Helios (IKZF2) and Eos (IKZF4) in regulatory T (Treg) cells. BMS-986449 redirects the E3 ubiquitin ligase Cereblon to induce the degradation of Helios and Eos, reprogramming Treg cells and enhancing antitumor immunity. BMS-986449 is promising for research of advanced solid tumors.
Химические свойства
- Брутто-формула
- C₂₁H₂₁FN₄O₃
- Мол. масса
- 396.41 г/моль
- SMILES
- NC1=NC(C2=C(F)C([C@@H](C)N([C@H]3CCC(NC3=O)=O)C4=O)=C4C=C2)=CC(C)=C1C
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.