Биологическая активность
BMS-195614 представляет собой мощный биодоступный при пероральном приеме антагонист RARα (Ki = 2,5 нМ), который модулирует несколько сигнальных путей. Он усиливает экспрессию Bcl2, подавляя при этом трансактивацию NF-κB, AP-1 и PPAR. Кроме того, он снижает выработку IL-6 и VEGF, смягчает фототоксическое повреждение от синего света и проявляет антимиграционные, противовоспалительные и антиангиогенные свойства.
Оригинал на английском
BMS-195614 is a potent, orally bioavailable RARα antagonist (Ki = 2.5 nM) that modulates multiple signaling pathways. It upregulates Bcl2 expression while suppressing NF-κB, AP-1, and PPAR transactivation. Additionally, it reduces IL-6 and VEGF production, mitigates phototoxic damage from blue light, and exhibits anti-migratory, anti-inflammatory, and anti-angiogenic properties.
Химические свойства
- CAS №
- 182135-66-6
- Брутто-формула
- C₂₉H₂₄N₂O₃
- Мол. масса
- 448.51 г/моль
- SMILES
- CC1(C)CC=C(C2=CN=C3C=CC=CC3=C2)C4=C1C=CC(=C4)C(=O)NC5=CC=C(C=C5)C(=O)O
- Синонимы
- 4-[5,6-Dihydro-5,5-dimethyl-8-(quinolin-3-yl)naphthalen-2-carboxamido] benzoic acid; 4-[[[5,6-Dhydro-5,5-dimethyl-8-(3-quinolinyl)-2-naphthalenyl]carbonyl]amino]-benzoic acid; BMS 614; BMS-614; BMS614
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 0°C (short term), -20°C (long term), desiccated
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.