Биологическая активность
BIIB068 is a мощный, селективный, reversible and orally active BTK ингибитор. BIIB068 demonstrated good kinome selectivity with good overall препарат-like properties for oral dosing, was well tolerated across preclinical species at pharmacologically relevant doses with good ADME properties, and achieved >90% inhibition of BTK phosphorylation (pBTK) in humans.
Оригинал на английском
BIIB068 is a potent, selective, reversible and orally active BTK inhibitor. BIIB068 demonstrated good kinome selectivity with good overall drug-like properties for oral dosing, was well tolerated across preclinical species at pharmacologically relevant doses with good ADME properties, and achieved >90% inhibition of BTK phosphorylation (pBTK) in humans.
Химические свойства
- CAS №
- 1798787-27-5
- Брутто-формула
- C₂₃H₂₉N₇O₂
- Мол. масса
- 435.52 г/моль
- SMILES
- O=C(N1CC(OC(C)C)C1)NCC2=CC=C(C3=NC(NC4=CN(C)N=C4)=NC=C3)C=C2C
- Синонимы
- BIIB068; BIIB 068; BIIB-068
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО Publication: 1: Ma B, Bohnert T, Otipoby KL, Tien E, Arefayene M, Bai J, Bajrami B, Bame E, Chan TR, Humora M, MacPhee JM, Marcotte D, Mehta D, Metrick CM, Moniz G, Polack E, Poreci U, Prefontaine A, Sheikh S, Schroeder P, Smirnakis K, Zhang L, Zheng F, Hopkins BT. Discovery of BIIB068: A Selective, Potent, Reversible Bruton's Tyrosine Kinase Inhibitor as an Orally Efficacious Agent for Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2020 Aug 6. doi: 10.1021/acs.jmedchem.0c00702. Epub ahead of print. PMID: 32696648.
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.