Биологическая активность
BDM88951 (BDM 88951) представляет собой высокоэффективный селективный ингибитор аминопептидазы 2 эндоплазматического ретикулума (ERAP2) с IC50 19 нМ. BDM88951 демонстрирует индекс селективности (>150) по отношению к близкородственным ферментам ERAP1 и IRAP, а также MMP, TACE и LAP3. BDM88951 является мощным ингибитором ERAP2-опосредованного гидролиза двух нонапептидов-предшественников SIINFEKL, антигена, полученного из овальбумина, в зависимости от дозы. BDM88951 взаимодействует с ERAP2 в клетках и ингибирует презентацию антигена в клеточном контексте, а также демонстрирует благоприятные свойства ADME in vitro и воздействие in vivo.
Оригинал на английском
BDM88951 (BDM 88951) is a highly potent, selective inhibitor of endoplasmic reticulum aminopeptidase 2 (ERAP2) with IC50 of 19 nM. BDM88951 displays selectivity index (>150) towards closely related ERAP1 and IRAP enzymes, as well as MMPs, TACE and LAP3. BDM88951 is a potent inhibitor of ERAP2-mediated hydrolysis of two nonapeptides precursors of SIINFEKL, an ovalbumine-derived antigen, in a dose dependent manner. BDM88951 engage ERAP2 in cells and inhibits antigen presentation in a cellular context, also displays favorable in vitro ADME properties and in vivo exposure.
Химические свойства
- Брутто-формула
- C₂₃H₂₃N₅O₅S₂
- Мол. масса
- 513.59 г/моль
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.