Биологическая активность
AZ3976 представляет собой селективный ингибитор PAI-1, который проявляет сильные профибринолитические эффекты со значениями IC50 26 мкМ (хромогенный анализ) и 16 мкМ (анализ лизиса плазменного сгустка). В отличие от обычных ингибиторов, он не нацелен на активный PAI-1, а вместо этого обратимо связывается с латентной формой, ускоряя переход активного PAI-1 в неактивное состояние.
Оригинал на английском
AZ3976 is a selective PAI-1 inhibitor that exhibits potent profibrinolytic effects, with IC50 values of 26 μM (chromogenic assay) and 16 μM (plasma clot lysis assay). Unlike conventional inhibitors, it does not target active PAI-1 but instead binds reversibly to the latent form, accelerating the transition of active PAI-1 to its inactive state.
Химические свойства
- CAS №
- 1418747-15-5
- Брутто-формула
- C₁₅H₁₉N₅O₃
- Мол. масса
- 317.34 г/моль
- SMILES
- O=C1C2=CC=CN=C2N=C(NC3CN(C(OC(C)(C)C)=O)C3)N1
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 0°C (short term), -20°C (long term), desiccated
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.