Биологическая активность
ARV-393 представляет собой перорально активный препарат PROTAC, который использует систему убиквитин-протеасома для разрушения BCL6. ARV-393 состоит из конъюгатов лигандов, нацеленных на BCL6 и лигазу E3 цереблона соответственно. ARV-393 имеет значения DC50 и GI50 <1 нМ во многих клеточных линиях диффузной крупноклеточной B-клеточной лимфомы (DLBCL) и лимфомы Беркитта (BL). ARV-393 также продемонстрировал значительную супрессорную активность в отношении опухоли на моделях ксенотрансплантата опухоли. ARV-393 изучается для ингибирования неходжкинской лимфомы.
Оригинал на английском
ARV-393 is an orally active PROTAC that utilizes the ubiquitin-proteasome system to target the degradation of BCL6. ARV-393 consists of ligand conjugates targeting BCL6 and the E3 ligase cereblon, respectively. ARV-393 has DC50 and GI50 values of <1 nM in multiple cell lines of diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) and Burkitt lymphoma (BL). ARV-393 also demonstrated considerable tumor suppressor activity in tumor xenograft models. ARV-393 is being studied to inhibit non-Hodgkin lymphoma.
Химические свойства
- CAS №
- 2851885-95-3
- Брутто-формула
- C₄₆H₅₃ClFN₉O₇
- Мол. масса
- 898.42 г/моль
- SMILES
- ClC1=CN=C(N2CCC(O[C@@H]3C[C@@H](N4CCC(C5=C(F)C(CN(C6CCC(NC6=O)=O)C7=O)=C7C=C5)CC4)C3)CC2)N=C1NC8=CC(C=C(OCC(NC)=O)C(N9C(C)C)=O)=C9C=C8
- Синонимы
- Zaloblideg
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.