Биологическая активность
ARCC-4 представляет собой низконаномолярный деградатор андрогенных рецепторов (AR) на основе PROTAC с DC50 5 мкМ. ARCC-4 представляет собой основанный на энзалутамиде препарат фон Хиппеля-Линдау (VHL), рекрутирующий AR PROTAC, который превосходит энзалутамид. ARCC-4 эффективно разрушает клинически значимые мутанты AR, связанные с антиандрогенной терапией.
Оригинал на английском
ARCC-4 is a low-nanomolar androgen receptor (AR) degrader based on PROTAC, with a DC50 of 5?nM. ARCC-4 is an enzalutamide-based von Hippel-Lindau (VHL)-recruiting AR PROTAC and outperforms enzalutamide. ARCC-4 effectively degrades clinically relevant AR mutants associated with antiandrogen therapy.
Химические свойства
- CAS №
- 1973403-00-7
- Брутто-формула
- C₅₃H₅₆F₃N₇O₇S₂
- Мол. масса
- 1024.18 г/моль
- SMILES
- O=C(NCC1=CC=C(C2=C(C)N=CS2)C=C1)[C@H]3N(C([C@H](C(C)(C)C)NC(COCCCCOC4=CC=C(C5=CC=C(N(C(N6C7=CC=C(C#N)C(C(F)(F)F)=C7)=S)C(C)(C)C6=O)C=C5)C=C4)=O)=O)C[C@H](O)C3
- Синонимы
- ARCC 4,ARCC4
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- порошок-20°C3 года 4°C2 годаIn solvent-80°C6 мес.-20°C1 мес.
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.