Биологическая активность
AMG410 представляет собой нековалентный и селективный ингибитор пан-KRAS со значениями IC50 1–4 нМ для KRAS G12D, KRAS G12V и KRAS G13D. AMG410 демонстрирует более чем 100-кратную селективность как в отношении HRAS, так и в отношении NRAS. AMG410 представляет собой двойной ингибитор GTP(включенного) и GDP(выключенного) состояний (Kd(GDP-состояние) 1 нМ; Kd(GTP-состояние) 22 нМ). AMG410 блокирует передачу сигналов KRAS независимым от состояния цикла способом, а также блокирует пролиферацию в опухолевых клетках дикого типа, амплифицированных KRAS. AMG410 можно использовать для исследования колоректального рака, рака поджелудочной железы и легких.
Оригинал на английском
AMG410 is a non-covalent and selective pan-KRAS inhibitor with IC50 values of 1-4 nM for KRAS G12D, KRAS G12V, and KRAS G13D. AMG410 shows greater than 100-fold selectivity against both HRAS and NRAS. AMG410 is a dual GTP(on)- and GDP(off)-state inhibitor (Kd(GDP-state) of 1 nM; Kd(GTP-state) of 22 nM). AMG410 blocks KRAS signaling in a cycling state-independent manner and also blocks proliferation in wildtype KRAS-amplified tumor cells. AMG410 can be used for the study of colorectal, pancreatic, and lung cancers.
Химические свойства
- CAS №
- 3040175-17-2
- Брутто-формула
- C₃₁H₃₂ClF₂N₇O₅
- Мол. масса
- 656.08 г/моль
- SMILES
- FC1=C(C2=C(C=NN3)C3=CC(Cl)=C2CCCO4)N=CC5=C1N=C(OC[C@]67C[C@@H](F)CN6CCC7)N=C5N8CCOC[C@@H](OC4=O)C8
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.