Биологическая активность
AF615 является мощным низкомолекулярным разрушителем взаимодействия CDT1/геминина, демонстрируя значения IC50 0,313 мкМ. Это соединение демонстрирует избирательное генотоксическое действие на раковые клетки, включая ингибирование синтеза ДНК, остановку клеточного цикла и снижение жизнеспособности. Исследования связывания выявили дифференциальное сродство к вариантам белка (Ki = 0,37 мкМ для Geminin-tCDT1 против 0,75 мкМ для Geminin-miniCDT1).
Оригинал на английском
AF615 is a potent small-molecule disruptor of the CDT1/Geminin interaction, exhibiting IC50 values of 0.313 μM. This compound demonstrates selective genotoxic effects in cancer cells, including DNA synthesis inhibition, cell cycle arrest, and reduced viability. Binding studies reveal differential affinity for protein variants (Ki = 0.37 μM for Geminin-tCDT1 vs 0.75 μM for Geminin-miniCDT1).
Химические свойства
- CAS №
- 122510-61-6
- Брутто-формула
- C₁₀H₁₃N₅O₂S
- Мол. масса
- 267.31 г/моль
- SMILES
- O1CCN(C(=S)NNC(C2=CN=CC=N2)=O)CC1
- Синонимы
- Pyrazinecarboxylic acid, 2-(4-morpholinylthioxomethyl)hydrazide
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.