Биологическая активность
ABT-546 (A-216546) is a мощный, highly селективный and active endothelin ETA рецептор антагонист with a Ki of 0.46 nM for [125I]endothelin-1 связывание to cloned human endothelin ETA. ABT-546 is ＞25,000-fold more селективный for the ETA рецептор than for the ETB рецептор. ABT-546 blocks endothelin-1-induced arachidonic acid release and phosphatidylinositol hydrolysis с IC50 of 0.59 nM and 3 nM, respectively.
Оригинал на английском
ABT-546 (A-216546) is a potent, highly selective and active endothelin ETA receptor antagonist with a Ki of 0.46 nM for [125I]endothelin-1 binding to cloned human endothelin ETA. ABT-546 is ＞25,000-fold more selective for the ETA receptor than for the ETB receptor. ABT-546 blocks endothelin-1-induced arachidonic acid release and phosphatidylinositol hydrolysis with IC50 of 0.59 nM and 3 nM, respectively.
Химические свойства
- CAS №
- 212481-66-8
- Брутто-формула
- C₃₀H₄₈N₂O₆
- Мол. масса
- 532.71 г/моль
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.