PSG-протеин деградаторы: новая стратегия при раке простаты

Резистентность к энзалутамиду и абиратерону при раке простаты — открытая проблема. PROTAC-деградация рецептора целиком обходит механизмы устойчивости.

Bavdegalutamide (ARV-110)

• Лиганд AR;
• Линкер на основе PEG3;
• Лиганд CRBN E3-лигазы.

Молекула связывает AR и привлекает протеасому, которая деградирует рецептор целиком — даже мутантные формы (T878A, H875Y).

Клинические данные

• PSA-ответ — 56% у предлеченных пациентов;
• Радиографическая выживаемость без прогрессии — 7,3 мес;
• Профиль безопасности соответствует другим AR-таргетным агентам.

PROTAC строительные блоки — VHL/CRBN лиганды, PEG-линкеры, click-chemistry реагенты — в нашем разделе ADC и PROTAC.